Моксонитекс^® (Moxonitex)

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α₂-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Продолжительность действия - более 12 ч.

— артериальная гипертензия.

Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Начальная доза - 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, максимальная разовая доза - 400 мкг.

У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза - 400 мкг.

Определение частоты побочных реакций: часто (≥1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (<0.01%, отдельные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.

Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.

Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.

— ангионевротический отек в анамнезе;

— СССУ или синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);

— выраженные нарушения ритма сердца;

— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

— нестабильная стенокардия;

— выраженная печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);

— возраст до 18 лет;

— период лактации;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).

Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).

Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).

Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.