Тиклопидин (Ticlopidine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.
Показания
Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.
Режим дозирования
Терапевтическая доза составляет 250-500 мг/сут во время или после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 г/сут под контролем состояния свертывающей системы крови. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: шум в ушах.
Противопоказания
Геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, заболевания печени, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе, применение гепарина в высоких дозах, повышенная чувствительность к тиклопидину, беременность, лактация.
Беременность и лактация
Тиклопидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
Особые указания
Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).
Первые 3 месяца лечение проводят под контролем состава периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.
При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.
При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.
При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.
При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.