Форум РМС

Лечение в Москве - 8 (495) 506 61 01

Лечение за рубежом - 8 (925) 50 254 50

Тегасерод (Tegaserod)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Средство, регулирующее моторную функцию ЖКТ, частичный агонист серотониновых 5-НТ4-рецепторов.

Оказывает избирательное действие на ЖКТ. Стимулирует серотониновые 5-НТ4-рецепторы в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов ЖКТ и вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в частности, пептида, связанного с геном кальцитонина). Способствует усилению перистальтики, повышает базальную двигательную активность и нормализует нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования циклического АМФ под действием тегасерода происходит повышение секреции ионов хлора и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки.

Тегасерод обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ4-рецепторам человека, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-НТ3 и допаминовым рецепторам.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Способствует нормализации консистенции стула и увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боли в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника.

Показания

Синдром раздраженного кишечника.

Режим дозирования

Принимают внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - по 6 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине, гриппоподобные симптомы.

В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности установлено, что у пациентов, получающих тегасерод, повышается риск развития приступа стенокардии, инсульта, усиления боли в грудной клетке, которое может привести к развитию ангинального приступа. В связи с этим препарат не применяется на рынке в настоящее время.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тегасероду.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

В связи с риском развития серьезных побочных эффектов тегасерод снят с продажи в США.!!!!