Руфокромомицин (Rufocromomycin)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, антибиотик, получаемый из культуры Streptomyces albus subsp. bruneomycini и Streptomyces echinatus.
Механизм действия связан с избирательной блокадой синтеза ДНК в клетке вследствие связывания с ДНК, что приводит к угнетению ее репликации и ферментативной деградации. В течение 1.5 ч необратимо снижает содержание внутриклеточной ДНК на 70% и образует однотяжевые разрывы. Деградация РНК начинается позднее и выражена значительно слабее. В опухолевых клетках руфокромомицин обнаруживается главным образом в ядрах; во фракции дезоксирибонуклеопротеида обнаруживается около половины общего количества антибиотика.
Показания
Лимфогранулематоз, злокачественные неходжкинские лимфомы, хронический лимфолейкоз (лейкемическая форма), опухоль Вильмса; нейробластома, устойчивая к другим противоопухолевым средствам.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, гингивит, стоматит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения (могут проявляться через 1-2 нед. после окончания курса химиотерапии).
Дерматологические реакции: алопеция, нейродермит.
Прочие: геморрагический диатез, аллергические реакции;
Местные реакции: флебит, воспалительно-некротические очаги.
Противопоказания
Лейкопения (количество лейкоцитов ниже 4000/мкл), тромбоцитопения (количество тромбоцитов менее 120000/мкл), в т.ч. связанные с предшествующей химиотерапией или лучевой терапией; опухолевые поражения костного мозга; нарушения функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови); беременность, лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови).
Особые указания
Вводят строго в/в, при экстравазации возможен некроз тканей.
Миелотоксическое действие руфокромомицина может проявляться через 1-3 недели после введения последней дозы, поэтому отмену лечения следует проводить при появлении умеренной лейкопении и тромбоцитопении.
При снижении дозы уменьшается выраженность тошноты и рвоты.
Руфокромомицин можно применять в составе комплексной терапии (циклофосфан, ГКС, лучевая терапия).