Риодипин (Riodipine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, ОПСС, систолическое и диастолическое АД.
Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного эффекта. В ответ на снижение АД развивается умеренная рефлекторная тахикардия. Антиагрегантное действие обусловлено снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности тромбообразования.
Начало эффекта - через 20-30 мин, продолжительность действия - 6 ч; стойкий терапевтический эффект наступает через 1-2 нед. лечения
Показания
Для приема внутрь: артериальная гипертензия - мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы), ангиоспастическая стенокардия.
Для парентерального применения: гипертонический криз.
Режим дозирования
Внутрь по 20-40 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
В/в струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 мин. При необходимости возможно повторное введение. В/в капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При инфаркте миокарда проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), жар, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, парестезии, преходящая слепота (на пике концентрации в крови).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, атония мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, атония кишечника, запор; при длительном применении - гиперплазия десен.
Прочие: возможны аллергические реакции, артрит (с повышением титра антинуклеарных антител).
Противопоказания
Артериальная гипотензия (АД<110/60 мм рт. ст.), аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, брадикардия, тахикардия, острая левожелудочковая недостаточность, острая стадия инфаркта миокарда, кардиогенный шок, аритмии, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к риодипину.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
При в/в введении больной должен находиться в положении лежа, одновременно следует контролировать АД и ЭКГ. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу риодипина или скорость введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливаются эффекты антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.
При одновременном применении с НПВС и эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие риодипина. Под влиянием НПВС - вследствие задержки натрия и блокирования синтеза простагландинов почками и под влиянием эстрогенов - вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении с антацидами, колестирамином замедляется абсорбция риодипина.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.