Рилменидин (Rilmenidine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.
Прочие: в единичных случаях - расстройства половой функции.
Противопоказания
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.
Беременность и лактация
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Применение для детей
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.