Рифаксимин (Rifaximin)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.
Показания
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч. при острых желудочно-кишечных инфекциях; диарее путешественников; синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; печеночной энцефалопатии; симптоматическом неосложненном дивертикулезе ободочной кишки; хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг каждые 8 ч или по 400 мг каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней.
Побочное действие
Препарат плохо всасывается из ЖКТ, что исключает риск развития системных нежелательных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, которые обычно самостоятельно проходят без необходимости изменения дозы или приостановления терапии.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифаксимину и другим антибиотикам группы рифамицинов.
Беременность и лактация
При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости, с соблюдением мер предосторожности и под непосредственным контролем врача.
Применение препарата в период грудного вскармливания допускается под медицинским наблюдением.
Применение для детей
Применяется у детей старше 12 лет согласно режиму дозирования.
Особые указания
При продолжительном приеме рифаксимина в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника небольшие количества активного вещества могут всасываться в системный кровоток и вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет, что обусловлено красновато-оранжевой окраской антибиотиков группы рифамицинов.