Рифабутин (Rifabutin)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.
Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).
Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.
Показания
Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC-инфекция), у лиц со сниженным иммунитетом. Лечение вторичной присоединившейся микобактериальной инфекции (в т.ч. MAC-инфекции). Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь взрослым и подросткам - 150-600 мг/сут. Длительность и кратность приема определяются схемой лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, атаксия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Cо стороны органа зрения: увеит.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин у данной категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
Особые указания
С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы. При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией - с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза - с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.
Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.
Лекарственное взаимодействие
Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемических средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном применении рифабутина с зидовудином отмечалось незначительное уменьшение концентрации последнего в плазме крови, что не имеет клинического значения.