Пириметамин (Pyrimethamine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.
Показания
Лечение и химиопрофилактика малярии, токсоплазмоз.
Первичная полицитемия (в случае неэффективности лучевой терапии).
Режим дозирования
Для химиопрофилактики малярии взрослым - по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет - по 12.5 мг 1 раз в неделю. Химиопрофилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район. Пириметамин следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еще в течение 4 недель после отъезда.
Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. У взрослых и детей старше 14 лет пириметамин применяют в дозе 50-75 мг в комбинации с 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Доза пириметамина для детей в возрасте 9-14 лет составляет 50 мг, 4-8 лет - 25 мг, младше 4 лет - 12.5 мг в комбинации соответственно с 1 г, 500 мг и 250 мг сульфалена или сульфадоксина. При комбинированном применении с хингамином для лечения малярии пириметамин применяют по 10 мг 3 раза/сут в течение 3 дней.
При токсоплазмозе пириметамин применяют по 25 мг 2 раза/сут после еды в сочетании с сульфадимезином (по 1 г 2 раза/сут). Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, сухость во рту, атрофический глоссит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.
Прочие: сыпь, головная боль, слабость.
Противопоказания
Нарушения эритропоэза с анемией, беременность, повышенная чувствительность к пириметамину.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
В период лечения следует употреблять большое количество жидкости, дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин B12, 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови.
Лекарственное взаимодействие
Пириметамин усиливает эффекты ингибиторов синтеза фолиевой кислоты, усиливает миелосупрессивное действие цитостатиков, особенно метотрексата; препятствует связыванию варфарина с белками плазмы.