Прохлорперазин (Prochlorperazine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидные влияния - сильнее. Ослабляет психотическую симптоматику - бред и галлюцинации; вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие.
Показания
Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астении, субступорозного и ступорозного состояний).
Тошнота и рвота.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, начальная суточная доза - 12.5-25 мг, с постепенным увеличением дозы на 12.5-25 мг/сут до максимальной суточной дозы 150-300 мг. Длительность лечения - 2-3 мес и более, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей. Тошнота и рвота: 5-10 мг 3-4 раза/сут. Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия). Парадоксальные реакции: галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Со стороны половой системы: аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность.
Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: увеличение массы тела, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
У пациентов пожилого возраста возможно развитие необратимой дискинезии.
Применение для детей
C осторожностью применять у детей при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания; при синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков).
Особые указания
C осторожностью применять при алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), при нарушениях кроветворения, раке молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения), при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), при синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других средств), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста возможно развитие необратимой дискинезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных средств.
Уменьшает эффект анорексигенных препаратов (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов; с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии.
При одновременном применении с препаратами лития - снижение всасывания из ЖКТ, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Одновременное применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие средства с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
При одновременном приеме с противосудорожными срежствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффективность (снижение порога судорожной готовности).
Антитиреоидные средства повышают риск развития агранулоцитоза.
Алюминий- и магнийсодержащие антациды или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание прохлорперазина.