Пимозид (Pimozide)

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.

Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.

Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).

Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).

Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.

При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,

Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.

Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,

Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.

Противопоказан к применению при беременности.

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушение функции печени.

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.

В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.

Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.

При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.