Оксациллин (Oxacillin)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
При в/в введении: тромбофлебит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Применение для детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.
Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.