Никардипин (Nicardipine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Обладает антиангинальной и гипотензивной активностью. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД; уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. В ответ на снижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Улучшает кровоснабжение головного мозга.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. ангиоспастической), состояния после нарушения мозгового кровообращения по ишемическому и геморрагическому типу (вне острого периода).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг 3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу повышают. При длительном приеме никардипина кратность применения может быть уменьшена до 2 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия, отеки нижних конечностей; в отдельных случаях - загрудинные боли в течение первых 30 мин после приема никардипина.
Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, жажда; при длительном применении в высоких дозах - повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, нарушение функции печени.
Прочие: звон в ушах.
Противопоказания
Геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность, изолированный стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Беременность и лактация
Никардипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, глаукомой. Никардипин следует отменить, если в течение первых 30 мин после приема появляются боли за грудиной. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно под наблюдением врача.
На фоне применения никардипина необходимо исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о повышении нервно-мышечной блокады, вызванной векурония хлоридом при одновременном применении.
Описан случай развития гипогликемии при одновременном применении с гликлазидом.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с пропранололом.
При одновременном применении никардипин ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.