Нелфинавир (Nelfinavir)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.
Показания
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.
Побочное действие
Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нелфинавиру.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Особые указания
С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.
Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.
Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.