Мазипредон (Mazipredone)

ГКС, является водорастворимым синтетическим производным преднизолона. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Мазипредон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

Мазипредон оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени мазипредон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Мазипредон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах мазипредон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Для системного применения: шок (ожоговый, травматический, трансфузионный, токсический), тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок, астматический статус, острая надпочечниковая недостаточность, печеночная кома, интоксикации при инфекционных заболеваниях (в комбинации с антибиотиками), в педиатрии - ларингит, ларинготрахеобронхит, тяжелые формы бронхиальной астмы.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. аллергический), наружный отит, опрелость, нейродермит, красный плоский лишай, дискоидная волчанка, псориаз.

Для системного применения: вводят в/в медленно или капельно взрослым в дозе 30-90 мг, детям (в зависимости от возраста) в дозе 1-3 мг/кг; частота введения определяется индивидуально.

Наружно применяют 2-3 раза/сут. При нанесении на ладони и подошвы стоп используют окклюзионные повязки.

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) коры надпочечников.

Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие.

Со стороны водно-электролитного баланса: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.

Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, возможно появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи.

Прочие: артериальная гипертензия, повышение свертываемости крови, психические расстройства, снижение сопротивляемости к инфекциям, отрицательный азотистый баланс.

При наружном применении в течение длительного времени и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.

Для системного применения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, остеопороз, психозы, беременность.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, предраковые заболевания кожи.

Противопоказанием для системного применения является беременность.

В случае необходимости использования по жизненным показаниям противопоказания для системного применения отсутствуют.

Может быть использован наружно в комбинации с миконазолом для лечения грибковых поражений кожи и ногтей, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом; при микозах, сочетающихся с суперинфекцией, вызванной грамположительными бактериями.