Элетриптан (Eletriptan)

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT_1B- и 5-HT_1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT_1A-, 5-HT_2B-, 5-HT_1E- и 5-HT₇-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Принимают внутрь. Начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Максимальная суточная доза составляет 160 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, боли за грудиной, повышение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT₁-рецепторов, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к элетриптану.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Элетриптан, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение C_max в плазме крови, AUC и T_1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.