Колестирамин (Colestyramine)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Средство, препятствующее всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике. При приеме внутрь колестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя комплекс, выводящийся с калом, что приводит к уменьшению всасывания из кишечника желчных кислот, а также холестерина. В результате повышается синтез желчных кислот из холестерина в печени, в плазме снижается уровень ЛПНП и холестерина.
У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей колестирамин способствует уменьшению зуда.
Показания
Гиперлипопротеинемия II типа (особенно IIа).
Профилактика осложнений у больных атеросклерозом (стенокардии, инфаркта миокарда) при неэффективности диеты и физических упражнений.
Для уменьшения зуда у больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей.
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых доза составляет 4-24 г/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запоры, боли в животе, тошнота, рвота, повышенное газообразование, анорексия, диарея, панкреатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении - снижение протромбинового времени, кровотечения.
Противопоказания
Полная обструкция желчевыводящих путей, повышенная чувствительность к колестирамину.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности колестирамина при беременности не проводилось.
При необходимости применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов старше 60 лет.
Особые указания
В период лечения следует контролировать уровень холестерина и триглицеридов.
С осторожностью применяют у пациентов старше 60 лет.
При гипопротромбинемии рекомендуется парентеральное введение витамина К1. При уменьшении содержания в плазме фолиевой кислоты - введение фолиевой кислоты. В период лечения рекомендуется повышенный прием жидкостей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) возможно уменьшение их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы.
При одновременном применении с амиодароном уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови.
При одновременном применении с вальпроатом натрия возможно небольшое уменьшение абсорбции вальпроата натрия.
При одновременном применении с ванкомицином уменьшается эффективность ванкомицина.
При одновременном применении с варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, этилбискумацетатом возможно уменьшение эффективности антикоагулянтов.
При одновременном применении с гидрокортизоном уменьшается абсорбция гидрокортизона из ЖКТ.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с глипизидом возможно уменьшение абсорбции глипизида.
При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.
При одновременном применении с диклофенаком, ибупрофеном уменьшается абсорбция диклофенака и ибупрофена из ЖКТ.
При одновременном применении с железа сульфатом, фенилбутазоном возможно уменьшение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона.
При одновременном применении с левотироксином, гормонами щитовидной железы уменьшается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы из ЖКТ.
При одновременном применении с лоперамидом возможно уменьшение эффективности лоперамида.
При одновременном применении с метотрексатом возможно уменьшение концентрации метотрексата в плазме крови.
При одновременном применении с метронидазолом возможно небольшое уменьшение абсорбции метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение абсорбции парацетамола.
При одновременном применении с колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с правастатином, флувастатином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, Cmax и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении с ралоксифеном уменьшается абсорбция ралоксифена.
При одновременном применении с сулиндаком уменьшается абсорбция сулиндака (даже в случае интервала между приемами 3 ч).
При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с фуросемидом уменьшаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.