Коаксил^® (Coaxil^®)

Антидепрессант из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения.

Тианептин не оказывает влияния на холинергическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

— депрессивные состояния.

Препарат назначают внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером).

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таб./сут.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде указанные ниже побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≥1/100 000, <1/10 000); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, "приливы" крови к коже лица.

Психические расстройства: часто - кошмарные сновидения; редко - развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе; неустановленной частоты* - сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см/ раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обмороки (липотимия); неустановленной частоты* - экстрапирамидные расстройства, дискинезия

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: неустановленной частоты* - повышение активности печеночных ферментов, гепатит,который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.

Со стороны кожных покровов: нечасто - макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд; неустановленной частоты* - акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Нарушения метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: часто - анорексия; неустановленной частоты* - гипонатриемия.

Общие симптомы и расстройства в месте введения препарата: часто - астения, ощущение "кома" в горле.

* Пострегистрационный опыт применения.

— повышенная чувствительность к тианептину и другим компонентам препарата;

— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тиапентина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 ч;

— применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.

— применение препарата у пациентов с дефицитом сахаразо-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит сахарозу.

С осторожностью: пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.

С учетом этих данных прием тианептина при беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) дозу следует снизить до 2 таб./сут.

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.

При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, которые отмечались в основном в тех случаях, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.

Лечение: во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом. При необходимости следует провести следующие мероприятия:

- если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, рекомендуется провести промывание желудка, если за более длительное время, необходимо принять активированный уголь;

- контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;

- провести симптоматическую терапию (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Не рекомендуется одновременное применение Коаксила с этанолом.

Препарат отпускается только в стационары.

Относится к списку III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Не рекомендуется одновременное применение Коаксила с этанолом.